





作为杂环的等排体
这个应用就不用多说了,大家都是杂环,环系体积,电子云分布,氢键供体/受体性质都有很多相似之处。三氮唑替换其他五元杂环的案例可说是比比皆是。
结语
完善结构缺陷,突破保护是化学---的重要工作内容。大家总会绞尽脑汁去想哪些结构有活性又好合成,油性------生产,还能克服现有结构缺陷,还能突破保护范围。这时候,请不要忘记还有1,2,3-三氮唑这么个结构,它不但简便易得,而且在结构优化中大有用武之地。
制备[3]---许多研究人员对---唑的合成做过大量的研究工作。到目前为止,已---的合成路线有---二胺法、酮法、邻肼法、邻---法,还有由---并---钠制取---唑的方法。
---二胺常压法:先将---二胺溶于---水溶液中,并配置40%左右的水溶液;两种溶液预冷至1~5℃后混合反应,并保持在冰浴中,随后迅速升温至80℃闭环生成---唑,冷却后过滤、水洗得到粗产品;在压力为2000pa下蒸馏,收集201~204℃的馏分,用---结晶得到产品,收率为70%~80%.目前,生产 设备------生产,国内生产厂家大都采用此法.但此法具有---二胺毒性大、消耗大量---、产品精制困难、收率低、反应条件苛刻等缺点.国外在50年代到70年代对上述工艺进行了许多改进,提高了产品收率.后来,美国joseph改用滴加水溶液法,初始反应温度提高到55~60℃,反应混合物用混合的戊基醇萃取,在压力为266.6pa下蒸馏,收集157~170℃馏分,经冷却、过滤、干燥得到近于无色的---唑,收率可达96%.此法便于控制温度取消了不利于工业化生产的冰浴.用己醇萃取反应后的混合物,向萃取液中加入---200,定安------生产,先减压蒸馏回收己醇,随后在266.6pa压力下,共沸蒸出---唑的---溶液.这种改进不仅使---唑的收率提高到95.1%,而且减少了---唑真空蒸馏分解的危险.前西德rochat用代替,在和---存在下,反应温度为20~50℃,收率可达97%.
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---骈三氮唑制备方法
---骈三氮唑制备方法:由---三胺反应而得。将---二胺加入50℃水中溶解,再加入冰---,降温至5℃,搅拌反应。反应物渐渐变成暗绿色,温度升至70-80℃,溶液变为桔红色,于室温放置2h,冷却,滤出结晶,用冰水洗涤,干燥得粗品,将粗品减压蒸馏,水溶性------生产,收集201-204℃(2.0kpa)的馏分,再用---重结晶,可得熔点为96-97℃的产品,产率80%左右。曾有---用处理多菌灵的缩合废水而得副产物---唑。


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